В классической фармацевтике любые лекарственные препараты назначаются пациенту в форме так называемых разовых доз с указанием числа приемов и методов введения (обычно прием перорально или инъекция заданного типа). Целью и результатом этих методик является создание и поддержание определенной концентрации вводимого препарата в крови пациента. Обычно сразу после введения лекарства его концентрация в крови «подскакивает» и даже несколько превышает требуемый уровень, но затем быстро спадает (вследствие разложения препарата, его вывода из организма и т. д.), после чего происходит прием следующей разовой дозы и т. д. При постоянном вводе разовых доз в крови организма достаточно быстро устанавливается требуемая врачом концентрация лечебного препарата, которая сохраняется в течение всего курса лечения, как показано на рис. 16.1. В 1970-х годах возникла и развилась новая медицинская концепция, основанная на контролируемой «доставке» лекарств с использованием вносимых в организм или даже в отдельные органы носителей, из которых затем необходимый препарат выделяется в заданном режиме и требуемых количествах. В идеальном варианте лекарственные препараты из такого «контейнера» выделяются по программе, поддерживая в течение длительного времени оптимальный уровень содержания препарата в крови или конкретном органе, в результате чего достигается максимальный лечебный эффект. Первым лекарством такого типа, разрешенным к применению в США, стал используемый при лечении рака мозга хемотерапевтический препарат Gliadel на биополимерной основе, которая обеспечивала медленное, постепенное выделение требуемого вещества внутри организма. Покрытые препаратом Gliadel кристаллиты хирургически вводились непосредственно в злокачественную опухоль, а затем «выделяли» требуемое вещество на заданном месте в течение нескольких месяцев.
Рис. 16.1. Схема изменения концентрации лекарственного препарата в плазме крови при стандартной методике введения лекарств в организм и при использовании регулируемого выделения препарата (направленной доставке)
Перспективы предлагаемого направления можно оценить, если вспомнить, что множество очень ценных медицинских препаратов не применяются (или даже не доходят до клинических испытаний) вследствие присущих им чрезвычайно сильных побочных эффектов. Например, к глубокому сожалению врачей и пациентов, большинство низкомолекулярных хемотерапевтических препаратов представляют собой очень токсичные и плохо растворимые вещества. С другой стороны, многие ценные препараты на основе белков и нуклеиновых кислот очень неустойчивы и часто легко разрушаются внутри организма при обычных физиологических условиях. Создание системы временной «защиты», обеспечивающей сохранность и доставку препаратов в нужные органы пациента, представляет исключительную ценность для фармакологии и медицины вообще. Во многих случаях такие системы могут стать принципиальным фактором лечебной процедуры, например, когда исключительно ценный препарат оказывается малорастворимым, нестабильным в условиях организма и т. п.
