Наиболее часто применяемыми препаратами этой группы являются кромоны: кромоглициевая кислота и недокромил, а также кетотифен.
Кромоглициевая кислота и недокромил
Механизм действия данных препаратов заключается в том, что они стабилизируют мембраны сенсибилизированных тучных клеток, препятствуя их дегрануляции. В результате из тучных клеток не высвобождаются биологически активные вещества, в том числе цистеиниловые лейкотриены и гистамин, вызывающие бронхоспазм. В виду такого механизма действия, эти препараты применяются только для профилактики, но не для купирования бронхоспазмов. При ингаляционном применении кромоны практически не всасываются в системный кровоток, в связи с чем резорбтивные побочные эффекты возникают крайне редко.
Показания
Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме.
Нежелательные реакции
Местнораздражающее действие (при ингаляции могут вызвать кашель и парадоксальный бронхоспазм).
Кетотифен (задитен, позитан) отличается от кромонов тем, что наряду со способностью стабилизировать мембраны тучных клеток, он обладает также антигистаминным действием.
Нежелательные реакции
Угнетение ЦНС (седативное действие, сонливость, снижение внимания и скорости психомоторных реакций), в связи с чем следует с осторожностью назначать водителям транспортных средств и лицам, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания или требует быстрых моторных реакций и высокой координации движений. При длительном применении возможна тромбоцитопения.
Механизм действия этих препаратов состоит в том, что они селективно блокируют рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (CysLT1-рецепторы) в бронхиолах. Тем самым они препятствуют бронхоконстрикторному действию лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 (ранее называвшиеся медленно реагирующим веществом анафилаксии).
Показания
Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме.
Нежелательные реакции
При применении данных ЛС отмечаются следующие осложнения фармакотерапии: головная боль, боли в области живота, понос, диспептические явления и бессонницу. тошнота и рвота; очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – нарушения сна и др.
Препараты представляют собой гуманизированные моноклональные антитела, полученные на основе рекомбинантной ДНК.
Механизм действия
Омализумаб связывает циркулирующие в плазме крови IgE, уменьшая их количество, тем самым он препятствует их адсорбции на поверхности тучных клеток. В результате уменьшается сенсибилизация тучных клеток и риск их дегрануляции.
Показания
Бронхиальная астма, плохо поддающаяся коррекции глюкокортикоидами.
Нежелательные реакции
Инфекции верхних дыхательных путей (в том числе вирусные) и осложнения в местах инъекций (покраснение, боль и зуд). Возможны также головная боль и аллергические реакции и др.
Глава 19. Противокашлевые средства
Кашель – защитный рефлекс, возникающий в ответ на раздражение слизистой оболочки дыхательных путей. При кашле из дыхательных путей удаляется раздражающий агент – мокрота (избыточный секрет бронхиальных желез) или инородное тело. Противокашлевые средства, действуя на разные звенья кашлевого рефлекса, уменьшают частоту и интенсивность кашля.
Кашлевой рефлекс инициируется с чувствительных рецепторов слизистой оболочки бронхов и верхних дыхательных путей. Афферентная импульсация поступает в продолговатый мозг (от бронхов – по афферентным волокнам блуждающего нерва, от гортани – по афферентным волокнам языкоглоточного нерва). Увеличение афферентации приводит к стимуляции центра кашлевого рефлекса. Эфферентная импульсация от центра кашлевого рефлекса достигает дыхательных мышц (межреберных и диафрагмы) по соматическим двигательным волокнам и вызывает их сокращения, проявляющиеся форсированными выдохами.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся повышенной секрецией бронхиальных желез (бронхит, трахеит), кашель способствует дренированию бронхов и ускоряет процесс выздоровления (продуктивный кашель). В подобных случаях целесообразным представляется не подавление кашля противокашлевыми средствами, а назначение средств, облегчающих отделение мокроты (отхаркивающие средства). Однако, при некоторых заболеваниях (хронические воспалительные заболевания, плеврит, злокачественные новообразования) кашель не выполняет защитных функций (непродуктивный кашель) и изнуряет больного, возникая в ночное время. В таких случаях целесообразно назначение противокашлевых средств.
Классификация
1. Противокашлевые средства центрального действия.
1.1. Средства с наркотическим действием: кодеин.