Фармакологические свойства. Атропин является основным представителем холинолитических веществ, блокирующих М-холинореактивные системы организма. Блокируя М-холинореактивные системы, реагирующие с ацетилхолином, атропин лишает их чувствительности к ацетилхолину, выделяющемуся на концах постганглионарных нервов, и тем самым нарушает передачу нервных импульсов с этих нервов на другие органы. С этим основным его действием связывают фармакологический эффект, наблюдаемый после введения атропина. Атропин вызывает расширение зрачков вследствие блокирования М-холинореактивных систем круговой мышцы радужной оболочки, подавляет секрецию потовых желез, почти всех желез желудочно-кишечного тракта, вследствие блокирования передачи с сердечных ветвей блуждающего нерва и снятия тормозящего влияния вагуса на сердце. Атропин оказывает влияние на просвет бронхов при их нормальном тонусе, однако при бронхоспазме вызывает их сильное расширение. На нормальную перистальтику кишечника препарат действует сравнительно слабо, но при спазмах он оказывает весьма сильное спазмолитическое действие. В больших дозах атропин возбуждает кору головного мозга и может вызвать психическое возбуждение.
Применение и дозировка. Атропин применяют как надежный стойкий спазмолитик при заболеваниях, связанных со спастическими процессами: язве желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических гиперацидных состояниях, холициститах, сопутствующих желчно-каменной болезни, почечной колике. В случае органических поражений тканей атропин дает нестойкий эффект.
Атропин широко применяют в глазной практике для лечебных и диагностических целей. Но он противопоказан при глаукоме, не назначается кормящим матерям, так как ухудшает лактацию.
При передозировке атропина развиваются токсические явления, обусловленные возбуждением центральной нервной системы, а также блокирующим действием атропина на периферические холинорецепторы. При этом наблюдаются резкое двигательное возбуждение, затемнение сознания, судороги, галлюцинации, бред, дыхание становится поверхностным, зрачки максимально расширяются, ощущается сухость во рту, кожа приобретает красноватый цвет. В тяжелых случаях наступает коматозное состояние, истощение нервной системы, паралич дыхания, ослабление сердечной деятельности и гибель. При дозе атропина 0,5 мг наступает брадикардия, сухость кожи, при дозе 1–2 мг – расширение зрачков, тахикардия, при дозе 3–5 мг – беспокойство, мышечная слабость, затруднение глотания, головная боль, при дозе 7 мг – расстройство зрения и максимальное расширение зрачков, при дозе 8 мг – состояние возбуждения, нарушение координации движения, при дозе 10 мг – апатия, галлюцинации, тремор, бессознательное состояние. Смертельная доза – 15–20 мг/кг.
Лечение отравления атропином проводят следующим образом. До приезда врача дают выпить 4–5 стаканов воды с добавлением 4–5 кристаллов перманганата калия на стакан, ставят клизму с глицерином и маслом. Врачебная помощь заключается в назначении морфина, промывании желудка, внутрь дают активированный уголь.
Препараты красавки назначаются только врачом в виде следующих лекарственных форм: настойки, капли внутрь, сухие и густые экстракты в составе порошков, таблеток, микстур. Красавка входит в состав многих клинических препаратов, противоастматических сборов.
В анестезиологии атропин применяют для предупреждения побочных эффектов мышечных релаксантов и наркотических средств, для снижения секреции желез, для предупреждения, возникающих на фоне общего наркоза и спинно-мозговой анестезии вагусных рефлексов при проведении различных лечебных и диагностических манипуляций.
В глазной практике применяется при притах, предоциклитах, кератитах, увентах и других заболеваниях с лечебной и диагностической целью.
В медицинской практике существует большое количество препаратов красавки.
Атропина сульфат принимают внутрь и местно. Внутрь назначают в порошках, таблетках в дозе 0,00025–0,001 на прием 1–2 раза в день, затем по 0,5–1,0 %-ный или 0,1 %-ный раствор, или 0,5 %-ную и 1 %-ную мазь для закладывания за края век.
В вену атропин вводится в особых случаях, при отравлении фосфорорганическими соединениями.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая – 0,001 г, суточная – 0,003 г, для детей до 6 месяцев – 0,0001 г, от 6 месяцев до 1 года – 0,0002 г, до 2 лет – 0,0002 г, 3–4 лет – 0,00025 г, 5–6 лет – 0,0003 г.
Экстракт белладонны густой входит в состав ряда лекарственных форм.
Настойка белладонны применяется как противовоспалительное средство, чаще при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Назначают внутрь 5–10 капель на прием 2–3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,5 мг, суточная – 1,5 мг.
В продаже имеются также готовые препараты из листьев красавки в виде желудочных таблеток с экстрактом красавки под названием «Бекарбон», «Бессанол» и др. Применяются свечи «Анузол» при геморрое и трещинах заднего прохода.