Первый антибиотик, нашедший широкое применение в медицинской практике, — пенициллин был обнаружен английским микробиологом А. Флемингом в 1928 г. в культуре микроскопического гриба пенициллиума нотатум. Однако еще задолго до этого пенициллы (зеленая плесень) привлекали внимание врачей лечебными свойствами. В рукописях XVII в. есть сведения, что майя пользовались ею для лечения ран. Великий врач, философ и естествоиспытатель Авиценна в своем многотомном труде "Каноне врачебной науки" (начало XI в.) упоминает о лечебном действии зеленой плесени при гнойных заболеваниях.
Первые научные исследования воздействия микроскопических грибов на бактерии были проведены во второй половине XIX в. В 1871 и 1872 гг. русские врачи В. А. Манассеин и А. Г. Полотебнов опубликовали свои сообщения о действии пеницилла на бактерии и результатах лечения им гнойных ран. Годом позднее английский ученый У. Робертс обнаружил, что в жидких средах, на которых он выращивал один из пенициллов, бактерии росли плохо. На основании своих наблюдений он сделал вывод о существовании антагонизма между грибами и бактериями. В конце прошлого века был получен из грибов и первый антибиотик — микофеноловая кислота, оказавшаяся токсичной и не нашедшая поэтому практического применения.
Сообщения об антагонистических свойствах бактерий и актиномицетов появились позднее, в 1877 и 1890 гг. Таким образом, микроскопические грибы были первой группой микроорганизмов, у которой было обнаружено антагонистическое действие на бактерии и был получен первый в истории антибиотик.
К концу 20-х годов нашего века микробиологией был накоплен большой материал о влиянии различных микроорганизмов на бактерии. Поэтому открытие, сделанное А. Флемингом в 1928 г., не было случайностью. Оно было подготовлено и его собственными исследованиями лизоцима (фермента, обнаруженного в слезах, слюне, яичном белке и др.), вызывающего гибель различных бактерий, в том числе и болезнетворных. В 1928 г., работая с патогенными стафилококками в бактериологической лаборатории одной из больниц Лондона, он обнаружил в одной из чашек с культурами этих бактерий колонию плесневого гриба, попавшего в нее из воздуха. Колонии стафилококков вокруг этой колонии постепенно становились все более прозрачными и исчезали. А. Флеминг заинтересовался этим грибом: выделил его в чистую культуру, вырастил на мясном бульоне и изучил действие фильтрата культуры на бактерии. Оказалось, что этот фильтрат сильно подавляет рост бактерий и не токсичен для животных. Выделенный гриб был определен А. Флемингом как пенициллиум нотатум, а активный фильтрат его культуры получил название пенициллина.
Сообщение об открытии А. Флеминга было опубликовано в 1929 г., однако все попытки выделить активное вещество из культуральной жидкости долгое время терпели неудачу. И только в 1940 г. группе исследователей из Оксфорда — Г. У. Флори, Э. Б. Чейну и др. — удалось получить стабильный препарат пенициллина и провести его испытания в опытах на животных. В начале 1941 г. препарат был впервые испытан в клинике.
За короткий период был значительно усовершенствован метод выращивания продуцента: разработаны новые, дешевые и эффективные питательные среды, содержащие кукурузный экстракт (отход при производстве кукурузного крахмала, содержащий вещества, стимулирующие биосинтез пенициллина), а главное, метод глубинного культивирования гриба в ферментерах при постоянном перемешивании и притоке стерильного воздуха. В 1944 г. в производство был введен новый продуцент пенициллина — пенициллиум хризогенум, который используется и сейчас.
Конидиеносец пеницилла. Этот гриб используется сейчас для промышленного производства пенициллина
В СССР исследования пенициллина проводила 3. В. Ермольева "во Всесоюзном институте экспериментальной медицины в Москве. В годы Великой Отечественной войны страна остро нуждалась в препарате для лечения раненых. Уже в 1942 г. группе под руководством 3. В. Ермольевой удалось получить такой препарат — пенициллин крустозин, а в 1943 г. было налажено его промышленное производство.
Исследованиями было установлено, что пенициллиум гризогенум образует не один антибиотик, а целую группу веществ близких по химическому строению, в дальнейшем оказалось возможным создать новые варианты антибиотика. Сейчас получено много полусинтетических пенициллинов с ценными для медицины свойствами. Ученым удалось получить и такие полусинтетические пенициллины, которые отличаются от природных и по спектру своего антибактериального действия. Наиболее известный из них — ампициллин действует на многие бактерии, устойчивые к другим пенициллинам.
